Objetivo: Costus pictus D. Don es una planta usada tradicionalmente en la zona del distrito de Golaghat Naojan de Assam, India específicamente para el tratamiento de la diabetes. Seis compuestos se aislaron a partir de extracto metanólico estandarizados de las hojas (MECP). El principal objetivo fue seleccionar compuestos antidiabéticos más potentes entre los compuestos aislados viz. F67, F12, F16, F3032, F37 y F48 mediante métodos in vitro e in vivo. Métodos: Los compuestos aislados fueron sometidos a cribado inicial mediante ensayo de actividad de inhibición in vitro α-amilasa utilizando yodo-almidón y métodos DNSA (ácido 3,5-dinitrosalicilico). Los compuestos que presentaban una actividad in vitro prometedora se seleccionaron para la actividad de cribado antidiabético inducida por estreptozotocina (STZ) in vivo. En función de los resultados in vivo, la mayoría de los compuestos potentes se seleccionaron para la caracterización instrumental por Q-TOF ESI-MS, 1HNMR, 13CNMR y FTIR. Resultados: Entre los seis compuestos aislados de MECP, tres compuestos viz. F12, F16 y F48 mostraron una potente actividad. Posteriormente se sometieron a evaluación de la actividad antidiabética in vivo mediante administración oral, en dosis de 10, 20 y 50 mg / kg peso, utilizando ratas Wister (120-150 g) y glibenclamida (10 mg / kg peso) como estándar. Dos compuestos, F12 y F48 en dosis de 50 mg/kg peso, revirtieron los parámetros diabéticos inducidos por STZ (aumento del nivel de glucosa en sangre, plasma perfil alterado y histoarquitectura del páncreas y células hepáticas), con significación estadística (P<0,05) que era comparable con la norma. Se llevo a cabo la caracterización instrumental por Q-TOF ESI-MS, RMN 1H, RMN 13C y FTIR de los compuestos F12 y F48 aislado de MECP, lo que estableció su identidad como (3,5,7-trihidroxi-3 ‘-hidroxi-4’- metoxi) flavanona o [3,5,7-trihidroxi-2- (fenil 3 ‘-hidroxi-4’-metoxi) -2,3-dihydrochromen-4-ona] y 3,5,8-trihidroxi-7-metoxi -2-fenil-2,3-dihydrochromen-4-ona o [7-metoxi-3, 5, 8 trihidroxi flavanona] respectivamente. Conclusión: El estudio culminó en la elucidación de dos flavanonas como los compuestos más potentes en la exposición de actividades antidiabéticas. Los resultados lograron validar las prácticas tradicionales en el distrito de Golaghat de Assam, India, asociados con el uso de Costus pictus D. Don en el tratamiento de la diabetes.