Objetivo: Relatar as principais atividades biológicas de Agave sisalana, descrevendo detalhes de sua classificação botânica, aspectos da composição química e bioativa, além de destacar seu uso como antimicrobiano. Metodologia: Trata-se de uma revisão da literatura de caráter descritiva com abordagem qualitativa, elaborada por meio da análise de materiais indexados nas plataformas: SciELO, PubMed e o portal de periódicos da CAPES, publicados entre os anos de 2002 a 2021, redigidos nos idiomas: português, inglês e espanhol. Após aplicação dos critérios de inclusão e exclusão, bem como leitura dos materiais, 38 conteúdos foram selecionados para a composição do presente estudo. Resultados e discussão: A atividade bioativa de Agave sisalana, está vinculada aos componentes do seu metabolismo secundário, onde podem ser mensurados: derivados alcaloides, cumarinas, taninos e saponínicos. No que se refere as saponinas do sisal, estas são apontadas como detentoras de ação antifúngica e antibacteriana, principalmente contra microrganismos patogênicos. Além das atribuições mencionadas, os estudos vêm mostrando seus efeitos como: inseticida, larvicida, ovicida, antiparasitário, antioxidante, imunomodulador, analgésico, anti-inflamatório, sob a atividade comportamental e neuroquímica, bem como na quimioprevenção e controle do câncer. Conclusão: Variadas são as aplicações da Agave sisalana, seja ao âmbito industrial, artesanal terapêutico ou na agropecuária. Sua atividade antimicrobiana é cientificamente comprovada, seja na inferência de fungos ou bactérias, fazendo desta uma importante alternativa, frente a incidência de microrganismos resistentes.