Abstract

JNK kinase - group stress-activated kinases that are involved in apoptosis, growth, development and differentiation of cells. JNK kinase activation is observed in the development of inflammatory processes, neurodegenerative disorders, insulin resistance, some types of cancer. Therefore, the search for new inhibitors of kinases JNK is an important and urgent problem. The purpose of this study was to investigate the activity of the new compounds, potential inhibitors of JNK kinases. Experiments were performed on isolated rat hepatocytes. It was determined the content of JNK and its active phosphorylated form (p-JNK), the activity of glycogen synthetase (GS) and alanine aminotransferase (ALT). It was found that substances G0003, G0004, G0006 and G0007 inhibited the activity of JNK, reducing the content of p-JNK, decreased GS activity and increased ALT activity. We have found that substances G0006 and G0007 showed the highest activity.

Highlights

  • ИЗУЧЕНИЕ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ JNK КИНАЗJNK киназы – группа стресс-активируемых киназ, которые вовлечены в процессы апоптоза, роста, развития и дифференцировки клеток

  • ВСТУПЛЕНИЕ C-Jun N-концевые киназы (JNK) – группа специфических митоген активируемых протеинкиназ, которые активируются в ответ на целый ряд стрессорных факторов вне- и внутриклеточного происхождения [13, 20]

  • JNK kinase activation is observed in the development of inflammatory processes

Read more

Summary

ИЗУЧЕНИЕ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ИНГИБИТОРОВ JNK КИНАЗ

JNK киназы – группа стресс-активируемых киназ, которые вовлечены в процессы апоптоза, роста, развития и дифференцировки клеток. Активация киназ JNK наблюдается при развитии воспалительных процессов, нейродегенеративных заболеваний, инсулинорезистентности, некоторых видов онкологических заболеваний. Определяли содержание JNK и ее активной фосфорилированной формы (р-JNK), активность гликогенсинтетазы (ГС) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). ВСТУПЛЕНИЕ C-Jun N-концевые киназы (JNK) – группа специфических митоген активируемых протеинкиназ, которые активируются в ответ на целый ряд стрессорных факторов вне- и внутриклеточного происхождения [13, 20]. Данные белки в дальнейшем вовлечены в реализацию таких процессов, как апоптоз, иммунный ответ клеток, проведение инсулинового сигнала, нейрональная активность и др. Среда инкубации гепатоцитов в некоторых случаях содержала активатор JNK-киназ ацетаминофен (АРАР) («ООО «КС ПРОМОЛ»», Украина) в концентрации 2,5 ммоль [10] или исследуемые ингибиторы (Х0001, G0002, G0003, G0004, G0005, G0006, G0007) в концентрации 50 и 100 μM.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ
Исследуемое вещество
ИСТОЧНИКОВ ИНФОРМАЦИИ

Talk to us

Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have

Schedule a call

Disclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.