Синтез и воздействие третичных аминоспиртов пиперазинового ряда и их дигидрохлоридов на опухолевую ДНК в условиях <i>in vitro</i>

Abstract

Взаимодействием 1-(4-бутоксифенил)-3-(4-замещенных пиперазин-1-ил)-2-фенилпропан-1-онов с алкил(арил)магнийгалогенидами синтезированы третичные аминоспирты пиперазинового ряда. Некоторые из конечных соединений переведены в дигидрохлориды. Изучено влияние синтезированных соединений на процессы метилирования опухолевой ДНК С-180 мышей в условиях in vitro: к гомогенату опухоли добавляли 3  10–6 М раствор исследуемых соединений и инкубировали в термостате при 37 °C в течение 24 ч. Сравнительно высокую активность (ингибирование метилирования на 51,6 %) показало соединение 1-(4-бутоксифенил)-3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]-1,2-дифенилпропан-1-ол, которое в положении 1 содержит фенильный радикал. Введение в орто-положение фенильного радикала метоксигруппы привело к снижению активности до 37,5 %.