Стаття присвячена огляду літературних джерел щодо ідентифікації компонентів ренін-ангіотензинової системи (РАС) та їхньої тригерної ролі в патофізіологічних процесах з трансформацією в серцево-судинні захворювання і метаболічну дисфункцію. На підставі визначення біологічних ефектів подано сучасну інтерпретацію розподілу мультифункціонального комплексу на дві складові, а саме класичну та альтернативну ренін-ангіотензинову систему. Підкреслено пошкоджувальні ефекти класичної гілки РАС з проявами вазоконстрикції, активації прозапального каскаду, оксидативного стресу, проліферативних процесів, порушень вуглеводного та ліпідного гомеостазу, що є платформою розвитку артеріальної гіпертензії, ремоделювання серця та судин, серцевої недостатності, інсулінорезистентності, ожиріння. Значна увага приділена висвітленню контррегуляторного впливу на ангіотензин ІІ альтернативної гілки РАС, що здійснює кардіальний захисний ефект, корекцію метаболічних порушень. З урахуванням результатів експериментальних і клінічних досліджень представлено аргументацію поглибленого вивчення агоністів і антагоністів компонентів альтернативної РАС з метою створення нового класу фармакологічних засобів з подальшою імплементацією їх у лікувальну практику.