Abstract
AbstractWir berichten über ein allgemeines Syntheseverfahren für arylierte Bicyclo[1.1.1]pentane durch die Öffnung von [1.1.1]Propellan mit verschiedenen Arylmagnesiumhalogeniden. Nach Transmetallierung mit ZnCl2 und einer Negishi‐ Kreuzkupplung mit Heteroaryl‐ oder Arylhalogeniden, werden diarylierte Bicyclo[1.1.1]pentane erhalten, die als Bioisostere von internen Alkinen betrachtet werden können. Bioisostere von Tazaroten und 2‐Methyl‐6‐(phenylethinyl)pyridin, einem Antagonisten des metabotropen Glutamat‐Rezeptors 5 (mGluR5), wurden hergestellt und deren physikochemischen Eigenschaften ausgewertet.
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