Abstract
Introduction . The report considers the prospect of rational approach to the new anticancer agents creation based on indolocarbazole derivatives.Objective . To conduct a comparative study of 12 domestic N-glycosides, indolo[2,3-a]pirrolo[2,3-a]carbazole derivatives in the course of “structure – activity” bond analysis.Materials and methods . The investigation of influence of 12 carbohydrate – containing indolocarbazoles, synthesized in N. N. Blokhin Russian Cancer Research Center of the Ministry of Health of Russia, performed on models of solid transplantable mouse tumors: lung Lewis epidermoid carcinoma and B16 melanoma. The antitumor effect was assessed by Lewis epidermoid carcinoma and B16 melanoma tumor growth inhibition (TGI %) criterion.Results . A variety of indolocarbazoles modifications allowed revealing the dependence of their antitumor properties on the structure of both, the aglycone and the glycoside residue. Imino-nitrogen interchange of atoms in upper heterocycle influences on indocarbazole derivatives antitumor activity change. During a comparative study of 12 N-glycosides indolocarbazole derivatives on lung Lewis epidermoid carcinoma and B16 melanoma models, 8 derivatives showed antitumor activity.Conclusion . The formulated concepts on the modification features in indolocarbazole derivatives structure can be used for more active compounds creation with greater action selectivity.
Highlights
The report considers the prospect of rational approach to the new anticancer agents creation based on indolocarbazole derivatives
The antitumor effect was assessed by Lewis epidermoid carcinoma and B16 melanoma tumor growth inhibition (TGI %) criterion
A variety of indolocarbazoles modifications allowed revealing the dependence of their antitumor properties on the structure of both, the aglycone and the glycoside residue
Summary
В работе рассматривается перспектива рационального подхода к созданию новых противоопухолевых агентов на основе производных индолокарбазолов. Исследование влияния структуры на противоопухолевую активность 12 углеводосодержащих индолокарбазолов, синтезированных в Национальном медицинском исследовательском центре онкологии им. Выполняли на солидных моделях перевиваемых опухолей мышей: эпидермоидной карциноме легкого Lewis и меланоме В16. Противоопухолевый эффект оценивали по критерию торможения роста карциномы легкого Lewis и меланомы В16. Разнообразие модификаций индолокарбазолов позволило выявить зависимость их противоопухолевых свойств как от структуры агликона, так и от гликозидного остатка. При сравнительном изучении 12 производных N-гликозидов индолокарбазолов на моделях карциномы легкого Lewis и меланомы В16 противоопухолевую активность проявили 8 производных. Сформулированные положения о модификационных особенностях в структуре производных индолокарбазолов могут быть использованы для создания более активных соединений с высокой избирательностью действия. Ключевые слова: производные индолокарбазолов, химическая структура, противоопухолевая активность, перевиваемые опухоли мышей. Blokhin National Medical Research Center of Oncology оf the Ministry of Health of Russia; 24 Kashirskoe Sh., Moscow 115478, Russia; 2Peoples’ Friendship University of Russia; 6 Miklukho-Maklaya St., Moscow 117198, Russia
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
