鎝-99m-HL91于肉瘤小鼠之生物體分布研究

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背景：腫瘤内部的缺氧細胞對於游離輻射之耐受性約爲正常細胞的3倍，射於腫瘤之放射治療影響很大。鎝-99m-HL91爲新研發非nitroimidazole類缺氧組織造影藥物，其在腫瘤及心肌缺氧的應用研究仍在進行。本研究評估自製鎝-99m-HL91製劑在接種sarcoma腫瘤小鼠之體内分佈。方法：鎝-99m-HL91由自製配方凍晶小瓶加入鎝-99m過鎝酸鈉標幟而成，放射化學純度大於98％。C3H小鼠接種肉瘤(KHTsarcoma)，且腫瘤已成長遠直徑約1公分者，經尾部静脈注射鎝-99m-HL91後進行生物體分佈試驗法，計算各器官之%ID./g。给藥4小時後再進行全身加馬閃爍造影及自動放射顯影。結果：體内分佈結果顯示腫瘤對血液及腫瘤對肌肉的放射活度比在注射鎝-99m-HL91後2小時分別達到最高值11.7及30.4。全身加馬造影結果顯示腫瘤對肌肉比在注射後4小時可高達最高值7.58。自體放射顯影結果證實鎝-99m-HL91確實可以進入腫瘤内部。肝臟、腎臟與膀胱聚集了大量的放射活性，顯示鎝-99m-HL91或其代谢物經由這些器官代谢、排泄。腦部的放射活性分佈極低，顯示鎝-99m-HL91可能無法通過正常之血腦障壁(bloodbrain barrier)。結論：自製鎝-99m-HL91具高標幟效率、高放射化學純度及安定性，初步試驗顯示可用於腫瘤缺氧組織造影的後續研究。