含1,2,4-三唑环的亚胺及酰亚胺类化合物的合成及生物活性

Abstract

以取代苯甲酸为原料，经酯化、 肼解、 成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1，2，4-三唑-5-硫酮，再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺，最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1，2，4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物，其结构经质谱、 红外光谱、 核磁共振及元素分析确认. 初步生物活性测试结果表明，在实验浓度下大部分化合物表现出一定的杀菌活性，尤其是化合物 9 a， 9 d和 9 e对水稻纹枯病菌的抑制活性与对照杀菌剂氟硅唑相当. 初步的细胞毒性实验结果表明，化合物 7 c， 7 f和 9 k对人肺癌细胞（A549）的抑制活性与对照药品5-氟尿嘧啶基本处于同一水平.