Влияние природы ониевого атома на активность тетраметиленбисониевых обратимых ингибиторов холинэстераз

Abstract

Для изучения влияния природы ониевого атома на антихолинэстеразную активность исследованы элементоорганические производные тетраметилен-бис-ониевых соединений в качестве обратимых ингибиторов разных холинэстераз (ХЭ) — ацетил-ХЭ эритроцитов человека, бутирил-ХЭ сыворотки крови лошади, ХЭ мозга травяной лягушки Rana temporaria, ХЭ зрительных ганглиев тихоокеанского кальмара Todarodes pacificus и ХЭ зрительных ганглиев особей командорского кальмара Berryteuthis magister из разных зон обитания в северо-западной акватории Тихого океана. Бис-фосфониевые ингибиторы оказались существенно более сильными эффекторами, чем бис-аммониевые соединения, что, правда, может быть связано и со значительным увеличением размеров и гидрофобности ониевых группировок. Бис-аммониевое кремнийорганическое соединение и его моноаммониевый аналог оказались одинаковыми по активности обратимыми ингибиторами ХЭ млекопитающих. Также выраженным антихолинэстеразным действием по отношению к ХЭ млекопитающих обладало впервые изученное бис(фенилйодониевое) производное, для которого характерно существенное увеличение степени гидрофобности за счет введения атомов фтора в тетраметиленовую меж-ониевую цепь.