Abstract
The authors analyse the original and literature data concerning thienopyrimidine derivatives showing the activity of luteinizing hormone (LH) receptor agonists. These compounds are known to specifically interact with the allosteric site of LH receptors localized in the transmembrane channels and activate the LH-sensitive adenylate cyclase signal system. The thienopyrimidine derivatives were shown to stimulate steroidogenesis and ovulation both in vitro and in vivo by acting on the cells that have not only normal but also mutant receptors. The thienopyrimidine derivatives are believed to be efficacious inducers of ovulation in the women.
Highlights
Проанализированы данные собственные и литературы о тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора лютеинизирующего гормона (ЛГ)
The authors analyse the original and literature data concerning thienopyrimidine derivatives showing the activity of luteinizing hormone (LH) receptor agonists
These compounds are known to interact with the allosteric site of LH receptors localized in the transmembrane channels and activate the LH-sensitive adenylate cyclase signal system
Summary
Проанализированы данные собственные и литературы о тиенопиримидиновых производных с активностью агонистов рецептора лютеинизирующего гормона (ЛГ). Соединение Org 43553 с высокой аффинностью (Kd, 2,4 нМ) связывалось с ЛГР; связывание было специфичным и не выявлялось в отношении рецепторов ФСГ и ТТГ. В клетках, где были экспрессированы рецепторы ФСГ и ТТГ, стимулирующий эффект Org 43553 на АЦ отсутствовал, что указывает на высокую специфичность его действия.
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Free) 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a call
