Abstract
The solubility of the active substance, which determines its dispersed state in a dosage form, is a significant pharmaceutical factor for providing the required functional characteristics of a medicinal product, its effectiveness, safety and, if necessary, bioavailability.Aim. To study the behavior of spin probes based on steroids in some solvents, micelles of nonionic surfactants, as well as emulsions both of type 1 and type 2 with a different composition of excipients in order to predict bioavailability, efficacy and safety of medicinal products with steroids.Materials and methods. The studies were carried out by the spin probe method. Two spin probes based on steroids with different localization of the nitroxide radical in their molecules were used.Results. The disperse state and localization of steroid molecules in some solvents, surfactant micelles and emulsions both of type 1 and type 2 were identified using the shape of EPR spectra, the isotropic constant values and the rotational correlation time of two different spin probes. It has been found out that the spin probes based on steroids with different hydrophilic-lipophilic properties are distributed differently in the dispersion medium and in the dispersed phase of emulsions. The emulsion type, the chemical nature, the composition and polarity of the dispersion medium and the dispersed phase also cause differences in distribution of steroids in emulsions.Conclusions. Different localization and disperse state of steroids in vehicles can affect the effectiveness of their pharmacological action, bioavailability in different routes of administration and the safety of drugs. In the pharmaceutical development of drugs it is necessary to study the solubility of steroids, their distribution between the dispersed phase and the dispersion medium of emulsions, the disperse state in the vehicles, as well as to carry out biopharmaceutical and/or pharmacological screening studies in order to select the optimal composition of the medicinal product.
Highlights
Значущим фармацевтичним фактором для забезпечення необхідних функціональних характеристик препарату, його ефективності, безпеки і при необхідності біодоступності є розчинність діючої речовини, від якої залежить дисперсний стан у лікарській формі
To study the behavior of spin probes based on steroids in some solvents, micelles of nonionic surfactants, as well as emulsions both of type 1 and type 2 with a different composition of excipients in order to predict bioavailability, efficacy and safety of medicinal products with steroids
The disperse state and localization of steroid molecules in some solvents, surfactant micelles and emulsions both of type 1 and type 2 were identified using the shape of EPR spectra, the isotropic constant values and the rotational correlation time of two different spin probes
Summary
Значущим фармацевтичним фактором для забезпечення необхідних функціональних характеристик препарату, його ефективності, безпеки і при необхідності біодоступності є розчинність діючої речовини, від якої залежить дисперсний стан у лікарській формі. Модельні дослідження поведінки спінових зондів на основі стероїдів у деяких розчинниках, міцелах неіоногенних поверхнево-активних речовин (ПАР), а також емульсіях 1 і 2 роду, що мають різний склад допоміжних речовин, для прогнозування біодоступності, ефективності та безпеки лікарських препаратів зі стероїдами. За формою спектрів ЕПР, за значеннями ізотропної константи та часом кореляції обертальної дифузії двох різних спінових зондів ідентифіковано дисперсний стан і локалізацію молекул стероїдів у деяких розчинниках, міцелах ПАР і емульсіях 1 та 2 роду. Локалізація та дисперсний стан стероїдів в основах-носіях дозволяють прогнозувати ефективність їх фармакологічної дії, біодоступність при різних шляхах введення та безпеку лікарських препаратів. При фармацевтичній розробці необхідні дослідження розчинності стероїдів, їх розподілу між дисперсною фазою та дисперсним середовищем емульсій, дисперсного стану в основах-носіях, а також проведення біофармацевтичного та/або фармакологічного скринінгу для вибору оптимального складу препарату. To study the behavior of spin probes based on steroids in some solvents, micelles of nonionic surfactants, as well as emulsions both of type 1 and type 2 with a different composition of excipients in order to predict bioavailability, efficacy and safety of medicinal products with steroids
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Free) 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a call
