Synthesis of 6-Alkylamino-2-alkylthio-9-(2-hydroxyethyl)-8-methoxy-purines and Their Anti-platelet Aggregation Activities

Abstract

以6-氯鸟嘌呤（1）为原料，与乙酸-2-溴-乙酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤（2），2经溴代得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯-8-溴嘌呤（3），3在甲醇中与甲醇钠反应得到9．（2．羟基乙基）-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤（4），对4的羟基进行乙酰化保护得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤（5），5经重氮化反应后再与二烷基二硫醚反应得到9-乙酰氧基乙基-8-甲氧基-2-烷硫基-6-氯嘌呤（6），6与胺进行亲核取代反应得到9．乙酰氧基乙基-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤（7），7的羟基脱保护后得到9-（2-羟基乙基）-6．烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤（8）．合成了24个未见报道的化合物3～8。它们的结构经1HNMR，13CNMR，IR及HRMS等手段得到表征。并对9个目标化合物8进行了抗血小板凝集活性测试．