Abstract
Last years intensive researches on creation of new prolonged preparations on the basis of natural polymeric carriers with the improved physical and chemical and pharmacological properties have been conducted.One of approaches to the decision of the given problem is inclusion in a matrix of the polymeric carrier known medicinal preparations that will allow purposefully change their properties and activity. Natural polymers, in particular, polysaccharides, unlike synthetic polymers, are biocompatible and do not show collateral toxic effects in a contact with alive organism, and at the same time can improve bioavailability and prolonged action.Carboxymethylcellulose macromolecule (CMC) as the carrier for physiologically active substance has great value, thanking its properties such as non-toxicity, biodegradability and etc.With the purpose of obtaining of the prolonged preparation possessing anti-arrhythmic action, an interaction of Na-CMC with well known anti-arrhythmic preparation of ethacyzin hydrochloride (ETH) is investigated.Na-CMC having various molecular weight, received by hydrolysis of industrial Na-CMC was used as a polymeric carrier. It is shown, that by the variation of time and molar ratio of mineral acid of system during the process of hydrolysis creates possibility of regulation by the molecular characteristics of polymeric matrix of Na-CMC.For the first time, a process of synthesis of with the various contents of medicinal components is investigated at a variation of molecular structure of polymer of carrier Na-CMC.Pharmaco-toxicological studies showed that the polymeric complexes CMC with ETH possess low toxicity in a comparison with ethacyzin, and that, it shows expressed anti-arrhythmic action. An anti-arrhythmic activity of polymeric complex of CMC with ETH is equal to the activity of ETH, but considerably exceeds it on pharmacological properties that prove perspectives of the further researches on it as a prolonged anti-arrhythmic means.
Highlights
Экспериментальная частьВ качестве исходного сырья были использованы: Na-КМЦ, производства Наманганского химзавода, очищенная ГОСТ 5.588-70 степень полимеризации (СП) 530 и степень замещения (СЗ) по карбоксиметильным группам 85±5
С целью получения пролонгированного препарата, обладающего антиаритмическим действием, изучено взаимодействие натрий карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ) с известным антиаритмическим препаратом этацизингидрохлоридом
УФ-спектры ЭЦ и полимерных комплексов КМЦ с ЭЦ. 1 – КМЦ с степень полимеризации (СП)=357, содержание ЭЦ – 8,5 моль%. 2 – КМЦ с СП=75, содержание ЭЦ – 8,5 моль%. 3 – Этацизин гидрохлорид
Summary
В качестве исходного сырья были использованы: Na-КМЦ, производства Наманганского химзавода, очищенная ГОСТ 5.588-70 степень полимеризации (СП) 530 и степень замещения (СЗ) по карбоксиметильным группам 85±5. Н-КМЦ нейтрализуется раствором гидроксида натрия при перемешивании в течение 30 мин при комнатной температуре, рН смеси 6,2–6,5. В колбу емкостью 200 мл, снабженной магнитной мешалкой, вливали 100 мл 1% водного раствора Nа-КМЦ с определенной молекулярной массой (ММ), при перемешивании добавляли 50 мл 2% водного раствора этацизингидрохлорида. Реакцию проводили в течение 60 мин при 25 °С при постоянном перемешивании. При этом в реакционной смеси кроме основного продукта реакции, образуется NаСl, который вместе с избыточным этацизином удаляли путем диали-. Содержание химически связанного ЭЦ в продукте реакции определяли с помощью спектрофотометрического метода по градуировочной кривой, с помощью спектрофотометра СФ-26 при 267 нм. ММ полученных образцов Nа-КМЦ определяли по уравнению Марка-Куна-Хаувинка вискозиметрическим методом в водном 6% растворе NаОН [12, 13]:.
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
