Synthesis and Insecticidal Activity of o-Carboxamidobenzamide Compounds Containing 2-(Substituted phenyl)oxazole Group

Abstract

为了研究邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的杀虫活性，总结该类化合物的构效关系、合成高活性化合物，以2-氨基-3-羟基丙酸与取代2-硝基苯甲酸为原料，经过酯化反应、缩合反应、硝基还原反应、三光气缩合反应等一系列步骤，合成了29个2-（取代苯基）噁唑基的邻甲酰胺基苯甲酰胺类目标化合物，产率在30%~50%之间.根据离体杀东方粘虫活性测定实验结果可知，该类化合物对东方粘虫表现出一定的杀虫活性，其中目标化合物2-（2-溴苯基）- N -（4-氯-2-甲基氨基甲酰基-6-甲基苯基）噁唑-4-甲酰胺（ 11p ）活性最高.通过对目标化合物的结构与杀虫活性的分析，总结出该类化合物的构效关系，筛选出了较高活性的目标化合物.