Abstract

以N-间氟苄基-6-氨基香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,设计、合成了一系列N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物,其结构用1H NMR、ESI-MS和元素分析表征,N-三氟乙酰基取代的化合物d5结构经X-ray单晶衍射进一步确证.采用琼脂小杯法和盆栽法对合成化合物的除草活性进行了初步研究.结果表明,100 mg/L分别为N-氯乙酰基、N-溴乙酰基、N-三氟乙酰基、N-(2,4-二氯苯氧乙酰基)取代的化合物d2,d3,d5和d17对反枝苋根、茎的抑制率大于75%,优于乙草胺EC;1500 g/ha分别为N-溴乙酰基、N-(2,4-二氯苯氧乙酰基)取代的化合物d3和d17对反枝苋等双子叶杂草茎叶处理的抑制率达76%以上;同剂量化合物d17对单子叶作物小麦、玉米和水稻安全.

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