Abstract
Aim. Study of the pyrimidine metabolism antimetabolites that can be preformed compounds in the link of biosynthetic processes and can brake tumour’s growth is a more successful, perspective finding direction of new antitumor medications. New original chemical-biological adduct was studied as potential antitumor agent.Methods and results. It was obtained on the base of 1,1-bis-[5-bromopyrimidine-2’,4’-diono-1’-il]-2-bromo-2’-chloroethylene and antitumour bacterial lectin from Bacillus polymyxa. It was found that new chemical-biological adduct of bis-derivative of pyrimidine and bacterial lectin has little toxic preparation (LD50=635 mg/kg) and demonstrates considerable antitumour effect upon to 65.5% on Pliss Limphosarcoma tumour.Conclusion. It confirms that new chemical-biological adduct is perspective for the future investigation as substance with a little toxicity and high antitumour activity on the Pliss Limphosarcoma.
Highlights
Дослідження антиметаболітів піримідинового обміну, що відіграють роль преформованих сполук у низці біосинтетичних процесів і гальмують пухлинний ріст, є найбільш успішним напрямом пошуку нових протипухлинних засобів
It was obtained on the base of 1,1-bis-[5-bromopyrimidine-2’,4’-diono-1’-il]-2-bromo-2’-chloroethylene and antitumour bacterial lectin from Bacillus polymyxa
It was found that new chemical-biological adduct of bis-derivative of pyrimidine and bacterial lectin has little toxic preparation (LD50=635 mg/kg) and demonstrates considerable antitumour effect upon to 65.5% on Pliss Limphosarcoma tumour
Summary
1,1-біс-[5-бромопіримідин-2’,4’-діон-1’-іл]-2-бромо-2’хлороетилену та лектину 102, а також гетероциклічної та лектинової компоненти аддукту засвідчили, що за показниками середньотоксичних доз сполуки належать до малотоксичних. Хіміко-біологічний аддукт 1,1-біс-[5-бромопіримідин-2’,4’-діон-1’-іл]-2-бромо-2’- 635 хлороетилену та лектину 102. Протипухлинну активність хіміко-біологічного аддукту 1,1-біс-[5-бромопіримідин-2’,4’-діон-1’-іл]-2-бромо-2’хлороетилену та лектину 102 оцінили за показниками: % гальмування росту пухлини, % загибелі піддослідних тварин, % відносної зміни маси селезінки піддослідних тварин, % відносної зміни маси тіла піддослідних тварин. Вивчення протипухлинної активності на лімфосаркомі Пліса виявило виражений ефект у хіміко-біологічного аддукту 1,1-біс-[5-бромопіримідин-2’,4’-діон-1’-іл]-2-бромо2’-хлороетилену та лектину 102 (65,5%) у дозі 24 мг/кг; % гальмування росту пухлини при введенні препарату порівняння 5-ФУ – 55,0%. Здатність гальмувати експериментальний пухлинний ріст лімфосаркоми Пліса аддукту за протипухлинною дією перевищує референтний препарат 5-ФУ в 1,2 раза. Таблиця 2 Протипухлинна активність хіміко-біологічного аддукту 1,1-біс-[5-бромопіримідин-2’,4’-діон-1’-іл]
Sign-in/Register to view highlights & summary Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
