Abstract
Se sintetizaron y evaluaron cinco esteres aminoetilicos N,N-disustituidos derivados del ketorolaco y la aspirina paraeliminar su toxicidad gastrica. Se disenaron especialmente esteres intactos para satisfacer el requisito estructural dedisponer de una actividad anticolinergica antes de la separacion. Ademas de bloquear el grupo carboxilato acidomediante esterifi cacion, esta actividad se incorporo a los esteres sintetizados, con el benefi cio adicional esperadode la reduccion de la secrecion de acido gastrico y la consecuente eliminacion de la irritacion local mediante unmecanismo dual. En este estudio se describen la sintesis, la cinetica de la hidrolisis y la actividad biologica de estosesteres. Todos los esteres derivados permanecieron estables en tampones(pH 2,0 y 7,4) durante un periodo de tiemposufi ciente, lo que aseguro su absorcion en estado intacto y la eliminacion de la irritacion gastrica local producidapor el farmaco principal. Se observo una rapida hidrolisis enzimatica de todos los derivados en un 80% de suerohumano combinado. Se descubrio que los esteres sintetizados poseian la actividad anticolinergica propuesta. Elpotencial ulcerogenico de los derivados evaluados se redujo de forma signifi cativa. Sin embargo, la actividad antiinflamatoria en el caso de los derivados de la aspirina fue mucho menor.
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