Abstract
本篇論文主要在研發對抗嚴重呼吸道症候群(severe acute respiratory syndrome, SARS ) 冠狀病毒的試劑。包括兩部分: 第一部份，合成出alpha羥基醯胺與alpha酮基醯胺衍生物，第二部份，合成出甘草素衍生物。 為了模擬SARS病毒主要蛋白酶催化胜肽水解時，所形成的過渡態結構的特性，而合成了alpha-羥基醯胺與alpha-酮基醯胺等衍生物，如化合物12和13，並使用螢光分析方法去檢測其抑制主要蛋白酶活性的效力，發現抑制效果並沒有先前預想的結果好，高達10 microM。 最近國外學者發現甘草素( Glycyrrhizin ) 能夠抑制SARS冠狀病毒的複製，但是所需的劑量太高，而且甘草素在細胞內的抑制機制仍然不明確，因此希望能找到更有效的抑制劑。甘草素的結構主要分為兩個部份: 18β甘草次酸( Glycyrrhizic acid ) 和雙葡萄糖酸的部份。本論文就甘草次酸進行化學修飾，與胺基酸作偶合反應。利用細胞病變效應 (cytopathic effect assay)的檢測，來進一步找到很有效的SARS冠狀病毒抑制劑。 我們發現甘草次酸衍生物( JMF479 ) 對於抑制SARS冠狀病毒抑制效果甚佳，其 IC50與EC50分別是17和3.3 microM。
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