Relationship between UGT1A and irinotecan-related toxicity

Abstract

自1998年美国食品药物管理局(Food and Drug Admistraton,FDA)批准伊立替康(CPT-11)一线治疗转移性结直肠癌以来,CPT-11相关的毒性,即迟发性腹泻和中性粒细胞减少,引起临床医生的广泛关注[1].CPT-11的体内代谢涉及多种代谢酶,而个体之间的药动学和药效学存在明显的差异.这种差异与羧酸酯酶(carboxyles terase,CES)、尿苷二磷酸葡萄糖苷转移酶1A1(UDP glucuronosyltransferase1 family,polypeptide A1,UGT1A1)及腺苷三磷酸结合盒(ATP-binding cassette,ABS)转运蛋白等参与药物体内代谢的酶及转运蛋白的基因多态性有关. 关键词：尿苷二磷酸葡萄糖苷转移酶1A1;伊立替康;不良反应