Abstract
Relevance. In the experiment, it was shown that in rats with a sulpiride induced prostate hyperplasia (SGP) which was treated by the Maclura Pomifera oil extract (OEM), a prostatic index is normalized, biochemical indicators and morphofunctional state of the prostate are improved. However, the mechanism of implementing corrective influence remains unknown. Objective: to exam the contribution of hormonally mediated signaling pathways of the mechanism of pharmacological effect of oil extract in the form of rectal suppositories at the experimental hyperplasia of the prostate in rats. Materials and methods. On 60 rats of both sexes, acute toxicity of the active substance was studied with intragastric administration of OEM (dose on the active substance 5000 mg/kg, n = 12) or suppositories mass with OEM (dose for the active substance of 1500 mg/kg, n = 12). Under rectal administration, toxicity was investigated with the introduction of OEM (dose of the active substance 1000 mg/kg, n = 12) or suppositories mass with OEM (dose for the active substance 300 mg/kg, n = 12). A group of intact control amounted to 12 rats. The SGP model was created in rats (age 9-11 months, body mass 330-360 g, n = 18) by sulpiride (40 mg / kg, i.p., 30 days). The rats of the control group (n = 6) were obtained with 0.5 ml of 0.9% NaCl, i.m. From 31 to 51 days of the experiment, rats in the therapeutic mode were treated with OEM suppositories (380 mg/kg, n = 12) or a reference drag Prostaplant Forte (35 mg/kg, n = 6) once a day. The testosterone (Tc) and E2 content, level 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT) were determined by the immunoferment method in serum. In the prostate homogenate, the content of 5α-reductase (5αR) was studied, as well as the concentration of androgenic (AR) and estrogenic (Erα) receptors. Results. Toxic influence on the internal organs and deaths of animals after the introduction of the maximum possible amounts of OEM was not observed. The use of suppositories with OEM in rats with SGP normalized the content of sex hormones. Significant inhibition of 5αR activity and a decrease in the content of AR, as well as an increase in the content of ERα, were detected. The group with the introduction of the Prostaplant forte was observed similar improvements. It was assumed that the implementation of the antiproliferative effect of the MEM is carried out due to the coexpression of the ERα and ERβ, which leads to the blocking of the ERα ability to react to the ligand (estrogen) and to a decrease in cell proliferation. Conclusions. 1. Extract of Maclura refers to the ІV class of toxicity with intragastric and rectal administration (low-toxic substances). 2. The use of suppositories with OEM in rats with SGPH normalizes the functional activity of the prostate, which is confirmed by the normalization of the content of sex hormones. 3. Extract of Maclura in the prostate cells inhibits 5α-reductase activity, reduces androgen receptors and the testosterone ratio/androgen receptors as the same to drugs with 5α-reductase inhibition action. 4. Phytosuppositories with OEM in a dose of 380 mg/kg do not inferior on the efficiency of the prostatoprotective action of the referens drag Prostaplant forte in a dose of 35 mg/kg.
Highlights
Є експериментальні дані про простатопротекторну активність олійного екстракту маклюри помаранчевої (ОЕМ) у щурів з сульпірид індукованою гіперплазією передміхурової залози (СГПЗ), у яких нормалізувався простатичний індекс, покращилися біохімічні показники та морфофункціональний стан простати
Раніше була показана простатопротекторна активність ОЕМ у щурів з сульпірид індукованою гіперплазією ПЗ (СГПЗ), у яких нормалізувався простатичний індекс, покращилися біохімічні показники та морфофункціональний стан простати [14]
It was assumed that the implementation of the antiproliferative effect of the MEM is carried out due to the coexpression of the ERα and ERβ, which leads to the blocking of the ERα ability to react to the ligand (estrogen) and to a decrease in cell proliferation
Summary
На 60 щурах обох статей досліджена гостра токсичність діючої речовини при внутрішньошлунковому введенні ОЕМ (доза за діючою речовиною 5000 мг/кг, n=12) або супозиторної маси з ОЕМ (доза за діючою речовиною 1500 мг/кг, n=12). При ректальному введенні токсичність досліджували при введенні ОЕМ (доза за діючою речовиною 1000 мг/кг, n=12) або супозиторної маси (доза за діючою речовиною 300 мг/кг, n=12). Застосування супозиторіїв з ОЕМ у щурів із СГПЗ нормалізувало вміст статевих гормонів. 2. Використання супозиторіїв з ОЕМ у щурів з СГПЗ нормалізує функціональну активність передміхурової залози, що підтверджується нормалізацією вмісту статевих гормонів. Гормональний ефект реалізується через відповідні андрогенні (АR) або естрогенні рецептори (ЕR), роль яких у розвитку ДГПЗ розглядається поруч зі змінами рівнів стероїдів та активності ферментів їхнього метаболізму, що спостерігається при цьому захворюванні. Участь естрогенів у розвитку ДГПЗ розглядають: а) як безпосереднього індуктора гіперплазії, б) як інгібітора секреції гонадотропінів з подальшим зменшенням синтезу Тс
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Disclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.