Pharmacology and Clinical Evaluation of Ensartinib Hydrochloride Capsule

Abstract

肺癌是全世界发病率和致死率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）约占肺癌的85%。间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase, ALK）重排阳性的NSCLC仅占全部NSCLC的5%，但预后较差，因此积极的治疗非常迫切。盐酸恩沙替尼胶囊（ensartinib hydrochloride capsule，X-396，商品名贝美纳TM）是第二代ALK抑制剂，对ALK的抑制活性和肺癌中枢神经系统转移的有效性较克唑替尼更强，并且可抑制多个克唑替尼耐药突变位点，临床拟用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC。文中对盐酸恩沙替尼胶囊在国内外开展的Ⅰ期-Ⅲ期临床试验进行了总结，并对其药理作用、药代动力学和药效学、临床疗效和安全性评价进行了综述。