Microbiological and Analytical Evaluation of Semi-Solid Formulations of Doxycycline Hyclate under Accelerated Stability Conditions

Abstract

الدوكسيسكلين هايكلات هو مضاد حيوي واسع الطيف ينتمي لعائلة التتراسيكلينات، يستخدم بشكل واسع في معالجة العديد من الأمراض الالتهابيًة، ويعتبر الخط العلاجي الأوًل في تدبير الحالات المتوسطة إلى الشديدة من حب الشًباب. تم في هذا البحث صياغة أربع صيغ نصف صلبة للدوكسيسيكلين (F2,F1 كصيغ هلاميًة، F3,F4 كصيغ مرهميًة)، ثم عُرّضت الصيغ السابقة إلى شروط ثبات مسرًعة في حاضنات الثبات لمدة ثلاثة أشهر. تم تقييم الصيغ المحضرة باستخدام طرق ميكروبيولوجيًة وتحليلية وذلك خلال شهر وثلاثة أشهر. استخدمت طريقة الانتشار على الآغار لتقييم الفعاليًة المضادة للجراثيم وذلك على نوعين من الجراثيم، العنقوديات المذهًبة والزائفة الزنجاريًة. بينما استخدم HPLC كطريقة تحليل كمية وكيفية لمقايسة الصيغ. أجريت مقارنة بين نتائج المقايسة الميكروبيولوجيًة والمقايسة التحليلية لتقييم الفعاليًة. أظهرت النتائج أن الصيغ المرهميّة F3,F4 أكثر ثباتاً من الصيغ الهلاميّة F1,F2، حيث بلغت النسبة المئوية للدوكسيسيكلين % 93و%91 للصيغة F3,F4 على التوالي وذلك عند الحفظ بدرجة حرارة الغرفة بعد شهر واحد. بينما بلغت النسبة%90 و65% للصيغ الهلاميّةF2,F1 عند الحفظ في نفس الشروط السابقة. أظهرت نتائج قياس الفعاليًة المضادة للجراثيم أن الصيغة المرهميًة F4 امتلكت أكبر قطر تثبيط جرثومي ويقدر بحوالي 31 ملم للعنقوديات المذهبة و26 ملم لـلزوائف الزنجارية وذلك بعد حفظ الصيغة لمدة ثلاثة أشهر عند درجة الحرارة 25ºم. وبالتالي حافظت الصيغ على فعاليتها على الرغم من التخرّب الكيميائي البنيوي للحاصل للدوكسيسيكلين. تعود هذه الفعالية إلى حقيقة أن نواتج التخرب لا تزال محافظة على الموقع البنيوي الفعًال والمسؤول عن إعطاء الفعاليًة المضادة للجراثيم.