Abstract
Currently kynurenines are considered a hot topic, because of their involvement in numerous physiological and pathological processes. The essential amino acid, tryptophan's main metabolism is through the kynurenine pathway. During the degradation of tryptophan, kynurenic acid is formed with the help of kynurenine aminotransferases. Kynurenic acid is an excitatory receptor ligand and it possesses neuroprotective properties. Abnormal decrease or increase in the kynurenic acid level can cause an imbalance in the neurotransmitter systems and it is associated with several neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Kynurenic acid has a poor penetration through the blood-brain barrier, so it is unfit for therapeutic purposes. For this reason, the aim of our research was the synthesis and pharmacological testing of kynurenic acid analogues with a better blood-brain barrier penetration. The newly synthetized kynurenic acid analogues proved to be effective in models of some nervous system disorders (migraine, Huntington's disease). According to our results with the novel kynurenic acid analogues, these molecules may represent a new therapeutic target in the treatment of neurodegenerative diseases. Several patent applications were filed based on our results. Orv Hetil. 2020; 161(12): 443-451.
Highlights
Élettani, Szervezettani és Idegtudományi Tanszék, Szeged 6Szegedi Tudományegyetem, Természettudományi és Informatikai Kar, Interdiszciplináris Kiválósági Központ, Kémiai Intézet, Fizikai Kémiai és Anyagtudományi Tanszék, Szeged 7MTA–SZTE, Biomimetikus Rendszerek Kutatócsoport, Szeged
The essential amino acid, tryptophan’s main metabolism is through the kynurenine pathway
During the degradation of tryptophan, kynurenic acid is formed with the help of kynurenine aminotransferases
Summary
Tóth Fanni dr.1 ■ Fülöp Ferenc dr.3, 4 ■ Szatmári István dr. Toldi József dr.5 ■ Dékány Imre dr.6, 7 ■ Vécsei László dr. . Tóth Fanni dr.1 ■ Fülöp Ferenc dr.3, 4 ■ Szatmári István dr.. A kinureninek manapság intenzív érdeklődés tárgyát képezik, mivel számos fiziológiás és patológiás folyamatban részt vesznek. Az esszenciális aminosav triptofán elsősorban a kinurenin-útvonalon keresztül metabolizálódik. A lebomlás során kinurenin-aminotranszferázok segítségével keletkezik az egyik fontos termék, a kinurénsav. A kinurénsav excitatorikus receptorok ligandja, neuroprotektív tulajdonságú. A kinurénsav szintjének abnormális csökkenése vagy növekedése a neurotranszmitter-rendszerek egyensúlyának felborulásához vezethet, és ez számos neurodegeneratív és neuropszichiátriai betegségben megfigyelhető. A kinurénsav a poláros szerkezete miatt nehezen jut át a vér–agygáton, emiatt közvetlenül nem alkalmas terápiás célokra. Ezért kutatásunk célja olyan kinurénsav-analógok előállítása és farmakológiai tesztelése volt, melyek a vér–agy-gáton könnyebben átjutnak. A kinurénsav-származékokkal kapott eredmények szerint e vegyületek új terápiás célpontot jelenthetnek a neurodegeneratív betegségek kezelésében. Kutatási eredményeink alapján számos szabadalmi bejelentést benyújtottunk.
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Free) 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a call
