Abstract

In the in vivo study on rabbits investigated the effect of the vildagliptin and gliqui-done combination on the background of norm and experimental alloxan-induced diabetes mellitus (DM) type 2 on the P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) functional activity and its expression in the tissues of the jejunum, liver, kidney and the blood-brain barrier. Introduction of combination of vildagliptin at a dose of 5 mg/kg and gliquidone 10 mg/kg body weight on the background of norm for 14 days did not result in P-glycoprotein changes. On the 5-day of the cancellation of this combination observed inhibition of transporter protein functional activity without altering its expression. In the combination therapy of vildagliptin and gliquidone alloxan-induced diabetes type 2 showed complete recovery of P-glycoprotein functional activity and expression reduced on the pathology background. On the 5-day of treatment withdrawal again occurred inhibition of functional activity of the transporter protein and a decrease in its expression.

Highlights

  • В исследовании in vivo на кроликах изучено влияние комбинации вилдаглиптина и гликвидона на фоне нормы и экспериментального аллоксан-индуцированного сахарного диабета (СД) 2-го типа на функциональную активность гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок) и его экспрессию в тканях тощей кишки, печени, почек и гематоэнцефалическом барьере

  • In the in vivo study on rabbits investigated the effect of the vildagliptin and gliquidone combination on the background of norm and experimental alloxan-induced diabetes mellitus (DM) type 2 on the P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) functional activity and its expression in the tissues of the jejunum, liver, kidney and the blood-brain barrier

  • Introduction of combination of vildagliptin at a dose of 5 mg/kg and gliquidone 10 mg/kg body weight on the background of norm for 14 days did not result in P-glycoprotein changes

Read more

Summary

ОРИГИНАЛЬНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

НА ФОНЕ НОРМЫ И ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОМ АЛЛОКСАН-ИНДУЦИРОВАННОМ САХАРНОМ ДИАБЕТЕ 2-ГО ТИПА. В исследовании in vivo на кроликах изучено влияние комбинации вилдаглиптина и гликвидона на фоне нормы и экспериментального аллоксан-индуцированного сахарного диабета (СД) 2-го типа на функциональную активность гликопротеина-Р (P-gp, ABCB1 белок) и его экспрессию в тканях тощей кишки, печени, почек и гематоэнцефалическом барьере. Функциональную активность белка-транспортера определяли in vivo методом ВЭЖХ по анализу динамики плазменной концентрации маркерного субстрата P-gp – фексофенадина («Телфаст» 180 мг; Aventis Pharma, Италия), который вводили в дозе 67,5 мг/кг массы тела животного [3, 10] однократно интактным кроликам и животным на фоне аллоксаниндуцированного СД 2-го типа (в серии с патологией), до и после 14-дневного введения комбинации вилдаглиптина и гликвидона и на 5-й день ее отмены. Рассчитывали двухсторонний 90% доверительный интервал отношения средних геометрических, изучаемых фармакокинетических параметров интактных животных, на фоне аллоксан-индуцированного СД 2-го типа (в серии с патологией), после 14-дневного введения изучаемых препаратов и на 5-й день их отмены. Таблица 2 Изменения уровней инсулина и глюкозы после введения комбинации вилдаглиптина (В) и гликвидона (Г) интактным кроликам (Mean±SD или Media (lq; uq))

Изучаемые параметры
Головной мозг
Инсулиногенный индекс
Full Text
Published version (Free)

Talk to us

Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have

Schedule a call