Abstract
AbstractArylglycine sind wichtige Pharmakophore, die in mehreren umsatzstarken Medikamenten enthalten sind. Diese Verbindungsklasse wurde nun durch eine Pd‐katalysierte Schöllkopf‐ähnliche Aminosäuresynthese aus reichlich vorhandenen Arylchloriden zugänglich gemacht. In Gegenwart des Katalysators Methylnaphthyl(XPhos)‐Palladiumbromid, der Base Lithium‐2,2,6,6‐Tetramethylpyrrolididid und des Additivs ZnCl2 wurden von tert‐Leucin abgeleitete Bislactimether bei Raumtemperatur effizient aryliert, wobei Ausbeuten von 95 % und Diastereoselektivitäten von 98 : 2 erreicht wurden. Die Hydrolyse ergab die entsprechenden Arylglycine in hohem Enantiomerenüberschuss.
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