Abstract
In the in vivo study in rabbits the effect of gliquidone at 10 mg / kg body weight of the functional activity of the protein transporter P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) was studied. P-gp activity was evaluated by pharmacokinetics of its marker substrate - fexofenadine after a single intragastric administration. Applying gliquidone for 14 days led to an increase in the maximum concentration of fexofenadine, its halflife, area under the concentration-time curve from zero to the last point of drawing blood, area under the concentration-time curve from zero to infinity, and the retention time of marker substrate and reduce the overall clearance and rate of absorption, indicating that the inhibition of the functional activity of the protein transporter at the level of the whole organism.
Highlights
ОРИГИНАЛЬНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯАктивность P-gp оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата – фексофенадина после однократного внутрижелудочного введения
Гликопротеин-Р (P-gp, ABCB1 белок) – один из наиболее клинически значимых лекарственных транспортеров
Applying gliquidone for 14 days led to an increase in the maximum concentration
Summary
Активность P-gp оценивали по фармакокинетике его маркерного субстрата – фексофенадина после однократного внутрижелудочного введения. Применение гликвидона в дозе 10 мг/кг массы тела в течение 14 дней приводило к повышению максимальной концентрации фексофенадина, периода его полувыведения, площади под фармакокинетической кривой концентрация–время от нуля до последней точки забора крови, площади под фармакокинетической кривой концентрация–время от нуля до бесконечности, а также времени удерживания маркерного субстрата и к снижению общего клиренса и коэффициента абсорбции, что свидетельствует об ингибировании функциональной активности белка-транспортера на уровне целостного организма. Функциональную активность P-gp определяли по анализу динамики плазменной концентрации фексофенадина, рекомендованного маркерного субстрата ABCB1 белка [13]. Результаты и их обсуждение При введении гликвидона в дозе 10 мг/кг массы курсом 14 дней по сравнению с исходными значениями выявлены следующие изменения фармакокинетики маркерного субстрата P-gp – фексофенадина: достоверное увеличение медиан значений. В соответствии с рекомендациями FDA ингибитором P-gp признаются вещества увеличивающие AUC фексофенадина более чем на 25% [12], что может служить доказательством ингибирующего влияния гликвидона на функциональную активность P-gp
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
