Abstract
El ibuprofeno es uno de los fármacos más utilizados e indicado para terapias antiinflamatorias, dolor, entre otras patologías. Sin embargo, este fármaco presenta una baja y errática biodisponibilidad, debido a la pobre solubilidad acuosa intrínseca del mismo, por lo cual esta categorizado como clase II en el sistema de clasificación biofarmacéutica. El objetivo de este trabajo fue desarrollar, diseñar y evaluar un sistema de entrega de fármaco autoemulsificable (SEDDS) para mejorar la solubilidad y velocidad de disolución de ibuprofeno.Aceites, cosolventes, tensioactivos y portadores porosos fueron evaluados por su capacidad de mejorar la solubilidad del ibuprofeno, habilidad de autoemulsificación, robustez en diferentes pH y capacidad de adsorción. El aceite de coco, Tween 80 y propilenglicol lograron un aumento significativo de la solubilidad acuosa del ibuprofeno en un tiempo de autoemulsificación menor a 2 minutos. Neusilin US2® fue seleccionado como portador, dando como resultado un pequeño granulo de excelente fluidez, que permitió obtener comprimidos que cumplieron satisfactoriamente las pruebas de control de acuerdo con las especificaciones establecidas. Los SEDDS líquidos y sólidos son una alternativa de formulación ventajosa y prometedora para mejorar la solubilidad de fármacos pobremente solubles de acuerdo con el sistema de clasificación biofarmacéutica, a través de sus propiedades de solubilización.
Highlights
Co-solvents, surfactants and carriers were evaluated for their ability to improve the solubility of ibuprofen, self-emulsification ability, robustness at different pH levels and adsorption capacity
Tween 80 and propylene glycol achieved a significant increase in the aqueous solubility of ibuprofen in a self-emulsification time of less than 2 minutes
Neusilin US2 was selected as carrier, resulting in a small granule of excellent fluidity, which allowed to obtain tablets that satisfactorily fulfilled the control tests according to the established specifications
Summary
Design and development of a liquids self emulsyfing drug delivery system of ibuprofen incorporated by the method adsorption by carriers in solids dosage forms. Los enfoques de este tipo de formulaciones, particularmente el sistema de entrega de fármacos autoemulsificables SEDDS, los cuales son mezclas de aceites y tensioactivos, idealmente isotrópicos, que a veces incluyen cosolventes para facilitar la disolución del principio activo, y emulsifican bajo condiciones de agitación suave, similar a aquellos que se podrían encontrar en el tracto gastrointestinal [10]. Estos son bien conocidos por su potencial como estrategias alternativas para el suministro de fármacos hidrófobos, que están asociados con baja solubilidad en agua y baja biodisponibilidad oral [9]; es decir, que este tipo de sistemas de liberación de fármacos es adecuado para aquellos principios activos que se encuentran en la clasificación biofarmacéutica de tipo II y IV ya que les permite mejorar su solubilidad permitiendo una alta biodisponibilidad de la misma. En este trabajo se desarrolló un SEDDS líquido con el objetivo de mejorar la solubilidad del ibuprofeno y su posterior conversión en un SEDDS sólido, siendo caracterizado este sistema en lo concerniente a solubilidad, propiedades de autoemulsificación, robustez y capacidad de carga del SEDDS
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