Abstract
The concurrent use of muscle relaxants and nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) is a promising treatment for painful muscle hypertonia and convulsive states.Objective: to identify the most effective and safe synergist combinations of tolperisone and NSAIDs.Material and methods. A differential chemoreactome analysis was employed to evaluate the effects of the muscle relaxant tolperisone and five NSAIDs (dexketoprofen, etoricoxib, meloxicam, naproxen, and diclofenac). The biological activities of the molecules under study were assessed in five sections: 1) inhibition of the proteins of prostaglandin and leukotriene metabolism; 2) inhibition of the effects of the transcription factor nuclear factor kappa, tumor necrosis factor-, and other anti-inflammatory mechanisms; 3) inhibition of excessive blood coagulation and platelet aggregation; 4) vasodynamic effects; 5) antitumor properties on cell lines in culture.Results and discussion. Based on the differences in the pharmacological activity profiles of tolperisone and NSAIDs under study, the investigators identified the most promising synergistic combinations, in which both active ingredients complemented each other as effectively and safely as possible. The obtained estimates of the degree of synergism of various combinations of tolperisone and NSAIDs hold that the most promising antithrombotic, and antitumor effects.Conclusion. The results of this study will help adequately choose combinations of muscle relaxants and NSAIDs in patients with muscle hypertonia, which will be able to improve the efficiency and safety of treatment.
Highlights
Перспективным направлением терапии болезненного гипертонуса мышц и судорожных состояний является совместное использование миорелаксантов и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
A differential chemoreactome analysis was employed to evaluate the effects of the muscle relaxant tolperisone and five NSAIDs
Сравнительный хемореактомный анализ толперизона с тизанидином и баклофеном показал, что миорелаксантный эффект толперизона осуществляется посредством холинолитического действия, при этом практически не затрагивается адренергическая, дофаминергическая, ГАМКергическая нейротрансмиссия
Summary
Торшин И.Ю.1,2, Громова О.А.1,2, Стаховская Л.В.3, Семёнов В.А.1,4, Громов А.Н.1,2 1Федеральный исследовательский центр «Информатика и управление» Российской академии наук, Москва, Россия; 2Центр хранения и анализа больших данных ФГБОУ ВО «Московский государственный университет им. Оценка биологических активностей исследуемых молекул проводилась по пяти разделам: 1) ингибирование белков метаболизма простагландинов и лейкотриенов; 2) ингибирование эффектов транскрипционного фактора NF-kB, фактора некроза опухолей α и другие противовоспалительные механизмы; 3) ингибирование избыточной коагуляции и агрегации тромбоцитов; 4) вазодинамические эффекты; 5) противоопухолевые свойства на линиях клеток в культуре. Полученные оценки степени синергизма различных комбинаций толперизона и НПВП дают основание утверждать, что наиболее перспективными являются комбинации толперизон + эторикоксиб и толперизон + декскетопрофен, так как именно в этих комбинациях усиливаются противовоспалительные, антитромботические и противоопухолевые эффекты. С помощью хемоинформационного анализа оценивали синергизм фармакологических эффектов толперизона и пяти часто применяемых НПВП (декскетопрофен, эторикоксиб, мелоксикам, напроксен, диклофенак). Оценки этих активностей проводили по пяти разделам: 1) ингибирование белков метаболизма простагландинов и лейкотриенов; 2) ингибирование эффектов транскрипционного фактора NF-kB, ФНО-α и другие противовоспалительные механизмы; 3) ингибирование избыточной коагуляции и агрегации тромбоцитов; 4) вазодинамические эффекты; 5) противоопухолевые свойства на линиях клеток в культуре. После этого были выбраны репрезентативные активности, суммированные в табл. 1–3
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
