Abstract
The use of biologically active enantiomers instead of racemic forms is currently a promising approach to improving the properties of known drugs. In such derivatives of GABA as phenibut and baclofen, the pharmacological activity is determined by the (R)-isomer. The potential for the possible clinical use of tolibut is limited by a narrow spectrum of therapeutic action. One of the ways to expand it may be the approach of isolating and studying the active enantiomer. The sedative, anxiolytic, nootropic, antihypoxic effects, as well as the toxicity of the (R)-isomer and racemate of tolibut were evaluated. The performed study showed that the (R)-isomer of tolibut has a more pronounced muscle relaxant, antihypoxic effect, exhibits less pronounced anxiolytic activity and less toxicity compared to racemate.
Highlights
COMPARISON OF THE NEURO PSYCHOTROPIC PROPERTIES OF THE (R)-ISOMER AND THE RACEMIC FORM OF THE TOLIBUT
The use of biologically active enantiomers instead of racemic forms is currently a promising approach to improving the properties of known drugs. In such derivatives of GABA as phenibut and baclofen, the pharmacological activity is determined by the (R)-isomer
The performed study showed that the (R)-isomer of tolibut has a more pronounced muscle relaxant, antihypoxic effect, exhibits less pronounced anxiolytic activity and less toxicity compared to racemate
Summary
Экспериментальное исследование проведено на 62 крысах-самцах линии Wistar, массой 200–230 г, в возрасте 6 мес. и 50 мышах-самцах линии СВА, массой 20–25 г, в возрасте 5 мес. Экспериментальное исследование проведено на 62 крысах-самцах линии Wistar, массой 200–230 г, в возрасте 6 мес. И 50 мышах-самцах линии СВА, массой 20–25 г, в возрасте 5 мес. Протокол исследования одобрен локальным этическим комитетом (Региональный исследовательский этический комитет Волгоградской области) No 2010-2019 02 апреля 2019 г. С целью сравнения фармакологических свойств толибута и его (R)-изомера для изучения зависимости «доза-эффект» они использовались в диапазоне доз от 2,5 до 20 мг/кг. Было сформировано 9 групп, которым однократно, в/б за 60 мин до выполнения тестов вводили: контрольной группе физиологический раствор, опытным – (R)-изомер толибута и R,S-толибут в дозах 2,5, 5, 10 и 20 мг/кг. Изучение острой токсичности осуществлялось на мышах, в/б. Соединения для исследования были получены по методикам, представленным в предыдущей работе [4] и предоставлены сотрудниками кафедры органической химии в ФГБОУ ВО «СамГТУ», г. Статистическая обработка данных проводилась в MS Excel 2013 и Prism 6, сравнение осуществлялось по критериям Шапиро – Уилка, Краскела – Уоллиса и Дана
Sign-in/Register to view highlights & summary 
Published Version
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
