Abstract
1,3,4-Thiadiazole and oxadiazole hetetocycles are well-known pharmacophore scaffolds, which possess wide possibility for chemical modification and identified diverse pharmacological potential. Such essential and many-sided activities let to consider the mentioned heterocycles as ones of the crucial for expression of pharmacological activity, which confirm their importance for medicinal chemistry. Moreover, 1,3,4-oxadiazole cycle is a bioisostere for carboxylic, amide and ester groups, which mostly contribute to enhancement the pharmacological activity by participating in hydrogen bonding interactions with different enzymes and receptors.
 The aim of the work was analysis of literature data about biological activity of non-condensed heterocyclic systems based on 1,3,4-thia(oxa)diazole rings as promising objects for modern bioorganic and medicinal chemistry.
 In this study are presented the analysis of actual literature data about pharmacological activity of heterocyclic systems based on 1,3,4-thiadiazole. It has been established that mentioned scaffolds were identified as the main structural component of biological agents with antimicrobial, anti-inflammatory, analgetic, antitumor antitubercular and antiviral activity. Moreover, the combination of 1,3,4-thiadiazole or 1,3,4-oxadiazole core with various heterocycles led to synergistic effect in many cases. Thus, mentioned scaffolds are important heterocyclic fragments that are considered as promising structural matrices for the construction of new drug-likes molecules.
 An analysis of the biological activity of 1,3,4-thia(oxa)diazole derivatives was carried out, which allowed to confirm their versatile pharmacological potential. Obtained data can be considered as background for further in-depth studies of chemical and pharmacological properties such heterocyclic systems with possible application in medicine.
Highlights
Серед досліджуваних сполук ідентифіковано 2-аміно-5-(2-нафтилоксиметил)-1,3,4-оксадіазол IV та 5-(2-нафтилоксиметил)-3Н-1,3,4-оксадіазол-2-он V, які виявили співмірний із флюконазолом фунгіцидний ефект (MIC = 32 μg/ml) на штамі C. krusei [31]
У результаті дослідження антимікробної активності зазначених сполук встановлено значну чутливість до них грам-негативних мікроорганізмів E. coli (X d, MIC = 3,13 μg/ml) та P. fluorescence (X a, MIC = 1,56 μg/ml) на рівні канаміцину [35]
3. Результати проведеного аналізу джерел літератури, які висвітлюють різносторонній фармакологічний потенціал гетероциклічних систем на основі 1,3,4-тіа(окса) діазолів, свідчать про доцільність їх подальшого вивчення як перспективних структурних матриць для конструювання лікоподібних молекул
Summary
1,3,4-Тіадіазольний та оксадіазольний гетероцикли є відомими фармакофорними фрагментами, що мають широкі можливості в плані хімічної модифікації та встановлений різносторонній фармакологічний потенціал, включаючи протипухлинну [1, 2], антибактеріальну [3, 4], протитуберкульозну [5, 6], антивірусну [7, 8], анестезуючу [9], антиалергічну [10], протизапальну та аналгетичну [11, 12] дію тощо. Тіадіазольний цикл вважають біоізостером піримідину та оксадіазолу, що пояснює його суттєвий терапевтичний потенціал. У свою чергу, 1,3,4-оксадіазольний гетероцикл вважається біоізостерним фрагментом до карбоксильної, амідної та естерної груп, які значною мірою сприяють посиленню фармакологічної активності, беручи участь в утворенні водневих зв’язків з рецепторами [27]. Метою роботи був аналіз даних літератури щодо біологічної активності неконденсованих гетероциклічних систем на основі 1,3,4-тіа(окса)діазолів як перспективних об’єктів для сучасної біоорганічної та медичної хімії
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Free) 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a call
