Abstract
Objective: Evaluation of antitumor activity of a novel alkylnitrosoureas derivative Ormustine (an alkylnitrosocarbamoyl L-ornithine) in mouse lymphoid leukemia models. Materials and methods Antitumor activity of Ormustine has been evaluated in B6D2F1 mice with ascites form of leukemia (L1210, L1210/arenosa, L1210/citrullin and P388) and the solid (P388) form. In this study we used preparations from the alkylnitrosourea group: Ormustine, Aranoza and Lizomustine. Treatment of animals was started 24 hours after inoculation of leukemia intraperitoneally, and 48 hours after inoculation subcutaneous P388. Drugs in a wide range of doses were administrated once intravenously. The follow up period of the animals continued until their death. Criteria of antitumor effect were increasing life expectancy and cure. Evaluation criteria of antitumor effect was the increase in life of experimental mice compared to control ones. Results. Antitumor activity of a novel alkylnitrosoureas derivative, Ormustine has been studied in vivo on the growth of transplanted lymphoid leukemia, such as L1210 (ascites version) and P388 (ascites and solid tumor). Effective dose of single intravenous injection Ormustine against lymphoid leukemia L1210 and P388 was 125 mg/kg. The drug effectively inhibited growth of experimental leukemia. The significant part of the mice with limfoleukemia has been cured. We have also established the single intravenous therapeutic dose of Ormustine on L1210 and Р388 leukemia - 125mg/kg of body weight. Conclusion. The data obtained characterizes Ormustin as a promissing anticancer drug.
Highlights
Antitumor activity of Ormustine has been evaluated in B6D2F1 mice with ascites form of leukemia (L1210, L1210/arenosa, L1210/citrullin and P388) and the solid (P388) form
Antitumor activity of a novel alkylnitrosoureas derivative, Ormustine has been studied in vivo on the growth of transplanted lymphoid leukemia, such as L1210 and P388
Поиск новых противоопухолевых препаратов из класса НАМ перспективен, так как для этих соединений характерны широкий спектр противоопухолевой активности, различия в молекулярных механизмах действия у близких по структуре соединений и отсутствие полной перекрестной устойчивости с алкилирующими соединениями [3, 4]
Summary
Блохина» Минздрава России; Россия, 115478, Москва, Каширское ш., 24; 2 ФГБУН «Институт органического синтеза им. Постовского» УрО РАН; Россия, 620990, Екатеринбург, ул. Цель исследования – изучить in vivo противоопухолевую активность лекарственной формы нового препарата из класса нитрозоалкилмочевин «Ормустина» (алкилнитрозокарбамоил производного аминокислоты L-орнитин) на мышах с перевиваемыми лимфолейкозами. Оценку потенциальной противоопухолевой активности ормустина проводили на мышах B6D2F1 с асцитными (L1210, L1210 / араноза, L1210 / нитруллин и P388) и солидными (P388) формами лимфолейкозов. В работе были использованы препараты из группы производных нитрозоалкилмочевины: ормустин, араноза и лизомустин. Влияние ормустина изучено in vivo на рост перевиваемых штаммов лимфолейкозов мышей: L1210 (асцитный вариант) и P388 (асцитный и солидный варианты). Препарат эффективно ингибировал рост экспериментальных лейкозов, вызывая излечение значительной части мышей с лимфолейкозами. Выявленная активность характеризует ормустин как потенциальный противоопухолевый препарат. Ключевые слова: ормустин, нитрозоалкилмочевины, противоопухолевые препараты, перевиваемые лимфолейкозы мышей
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Disclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.