Anticoagulant activity of direct factor Xa inhibitors as a tool to ensure the effectiveness and safety of drugs intake

T V Vavilova

doi:10.18087/cardio.n951

Abstract

The thematic review presents modern solutions using oral anticoagulants with a focus on direct coagulation factor X inhibitors. It contains information about the pharmacodynamics and pharmacokinetics of apixaban and rivaroxaban against the background of different drug intake regimens - twice and once per day. There are shown studies of concentration dynamics and the corresponding functional response, measured using the integral method - the thrombin generation test, which is widely used in scientific research to describe hemostatic processes based on an objective quantitative assessment of the thrombin formation - a key coagulation cascade serine protease. The logical relationship between the pharmacodynamics of anticoagulant action and the clinical presentation of the effectiveness and safety of drugs is traced. The review provides links to actual literature and current clinical guidelines.

Highlights

There are shown studies of concentration dynamics and the corresponding functional response, measured using the integral method – the thrombin generation test, which is widely used in scientific research to describe hemostatic processes based on an objective quantitative assessment of the thrombin formation – a key coagulation cascade serine protease
Корреляционные связи анти-Ха активности от концентрации в плазме крови прямых ингибиторов фактора Ха ривароксабана и апиксабана
Полученные результаты находят свое отражение в практике использования ингибиторов фактора Ха свертывания крови у разных групп пациентов: эффективность ривароксабана позволяет использовать его у больных с венозными тромбозами с первого дня терапии и предупреждать рецидивы, а также защищать больных с фибрилляцией предсердий от кардиоэмболических событий

Summary

Плазмин XIII

Cиние круги – точки влияния варфарина; красный круг –влияние апиксабана и ривароксабана; зеленый круг – влияние дабигатрана. TFPI (tissue pathway inhibitor) – ингибитор пути тканевого фактора; АТ – антитромбин; РС – протеин С; РS – протеин S. Фармакодинамические свойства антикоагулянтных препаратов определяются механизмом их действия, результатом которого является снижение коагуляционного потенциала крови. С этой точки зрения эффект действия варфарина и прямых ингибиторов свертывания существенно различается С этой точки зрения эффект действия варфарина и прямых ингибиторов свертывания существенно различается (рис. 1)

Мониторирование дозы

Режим дозирования

Через Через