碘—131—MIBG臨床前試驗

Abstract

背景：碘-131-MIBG(131I-meta-iodobenzylguanidine)在臨床上已被公認對於神經元源起之腫瘤及甲狀腺髓質瘤具十分有效的診斷功效，長久以來國內使用之碘-131-MIBG皆仰賴進口。核研所已成功研製碘-131-MIBG，本研究目的在測試核研所製備MIBG之毒性範圍及其在生物體內之分佈情形。 方法：我們分別使用兩種動物(大鼠和鼷鼠)經由兩種途徑(口服及靜脈注射)分別施予MIBG測試LD50。八隻公狗接受靜脈注射0.5mCi碘-131-MIBG之後，測試體內之生生物體分佈。四隻紐西蘭成兔在經過靜脈注射0.2mCi碘-131-MIBG之後進行全身造影。 結果：口服MIBG之LD50，Sprague Dawley大鼠為220mg/kg，鼷鼠為225mg/kg；靜脈注射MIBG之LD50，大鼠為42mg/kg，鼷鼠為34.5mg/kg。生物體分佈研究顯示靜脈注射一小時後，甲狀腺及腎上腺髓質聚積之碘-131-MIBG最多，甲狀腺的活度於48小時後下降，其他器官在24小時後僅剩微小量。碘-131-MIBG在血中清除率甚快。其半量期僅有5.95小時。 結論：碘-131-MIBG在臨床上診斷及治療功效已被肯定，本研究確認MIBG的低毒性，其安全性無庸置疑，核研所產制的碘-131-MIBG在通過衛生署查驗登記之後，對國內患者將有莫大助益。