Abstract
Мета роботи. Синтез N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- та пропіонамідів із наступним дослідженням їх антимікробної активності.Матеріали і методи. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Антимікробну активність отриманих сполук вивчали за допомогою мікрометоду з використанням одноразових 96-лункових стерильних полістиролових планшетів та мікротитраторів Такачі.Результати й обговорення. Взаємодією 5-(4-R-бензил)-1,3-тіазол-2-амінів 1а-с з хлорангідридами (5-R1-бензиліден-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)оцтових 2а-с та пропіонових 3а-с кислот отримано ряд нових амідів 9a-і та 10a-і. Досліджено їх антимікробну активність. Встановлено, що сполуки 9a та 10h проявляють високу активність по відношенню до S.aureus ATCC № 25923.Висновки. Вперше отримано низку N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- 9a-і і пропіонамідів 10a-і та досліджено in vitro їх антимікробну активність. Знайдено сполуки, що володіють високою активністю по відношенню до S.aureus ATCC № 25923.
Highlights
Синтез біологічно активних сполук Synthesis of biologically active compoundsСинтез N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- та пропіонамідів із наступним дослідженням їх антимікробної активності.
При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу.
Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан.
Summary
Синтез N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- та пропіонамідів із наступним дослідженням їх антимікробної активності. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Взаємодією 5-(4-R-бензил)-1,3-тіазол-2-амінів 1а-с з хлорангідридами (5-R1бензиліден-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)оцтових 2а-с та пропіонових 3а-с кислот отримано ряд нових амідів 9a-і та 10a-і. Вперше отримано низку N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)-4-оксо-2-тіоксотіазолідин3-іл]ацет- 9a-і і пропіонамідів 10a-і та досліджено in vitro їх антимікробну активність. При виконанні експериментальної частини роботи використані традиційні методи органічного синтезу. Спектри ЯМР одержаних сполук знімались на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. У роботі описано синтез та дослідження антимікробних властивостей N-[5-(4-R-бензил)тіазол-2-іл]-2-[5-(4-R1-бензиліден)4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл]ацет- 9a-і та пропіонамідів 10a-і. Вихідними речовинамии для їх отримання слугували 5-(4-R-бензил)-1,3-тіазол-2-аміни 1а-с, (5-бензиліден-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)оцтові 2а-с та пропіонові 3а-с кислоти. Вихідними речовинами для синтезу 5-ариліден2-тіоксо-4-тіазолідинон-3-алканкарбонових кислот 2а-с і 3а-с слугували 2-амінооцтова та 3-амінопропіонова кислоти. Запропоновані в літературі альтернативні підходи до синтезу кислот не мають жодних переваг, а в деяких випадках містять тільки теоретичний інтерес [8,9,10]
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a call
