Abstract
The aim of this study was to measure the activity of enzymes which reflect cardiotoxic action in rats of novel synthetic 4-thiazolidone derivatives--3882, 3288 and 3833 that demonstrated antineoplastic effect in vitro towards 60 lines of human tumor cells tested in the framework of the program of screening new anticancer drugs at the National Cancer Institute (USA). Such action of these compounds was compared with the effect of well known anticancer agent doxorubicin and after conjugation of all above mentioned substances with new polyethylenglycol-containing polymeric comb-like carrier that was synthesized by the authors. Among the biochemical indicators of cardiotoxic action of anticancer agents, activity of the following enzymes in rat blood serum showed to be the most informative: creatine kinase, lactate dehydrogenase, aspartate aminotransferase, and alanine aminotransterase. Tenfold injection of doxorubicin in a dose of 5.5 mg/kg of weight caused rats' death, while 3882, 3288 and 3833 preparations had not such action. Application of the doxorubicin in combination with polymeric carrier prolonged the survival time to 20 days. Thus, the injection of anticancer agents in a complex with polymeric carrier provides a significant decrease in their cardiotoxicity that was confirmed by the corresponding changes in the activity of marker enzymes: creatine kinase, lactate dehydrogenase, aspartate aminotransferase and alanine aminotransferase in blood serum of treated rats.
Highlights
У зв’язку зі швидким розвитком резистентності пухлинних клітин до відомих лікарських препаратів, їхньою низькою специфічністю та високою токсичністю продовжується пошук нових засобів хіміотерапії пухлин [1,2,3]
Оскільки досліджувані нами похідні 4-тіазолідинону є нерозчинними у воді, використання полімерних носіїв для цих сполук забезпечило створення стабільних водних комплексів
Введение противоопухолевых факторов в комплексе с полимерным носителем позволяет существенно снизить их кардиотоксичность, о чем свидетельствуют изменения активности маркерных энзимов: креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы
Summary
У дослідженні використовували статевозрілих самців білих нелінійних лабораторних щурів масою 200–220 г, які перебували за відповідних умов освітлення, температурного режиму і стандартного раціону віварію. В основі цього дослідження було вивчення цитотоксичної дії сполук 3882, 3288 і. Дослідження проводили на п’яти групах тварин по 20 щурів у кожній: 1 – контрольна група (інтактні тварини),. 2 – позитивний контроль (щури, яким вводили доксорубіцин), 3, 4 і 5 – щури, яким вводили сполуки 3288, 3882 чи 3833 відповідно. IІІ етап – дослідження, яке проводили паралельно з ІІ етапом і в його основі було використання комплексів протипухлинних сполук. На цьому етапі було сформовано 6 груп тварин по 20 щурів у кожній: 1-ша група – контрольна (інтактні тварини); 2-га група – тварини, яким вводили комплекси полімерного носія з доксорубіцином; 3-тя, 4-та, 5-та групи – тварини, яким вводили комплекси полімерного носія зі сполуками 3288, 3882, 3833 відповідно; 6-та група – контрольна (тварини, яким вводили полімерний носій без лікарського препарату).
Sign-in/Register to view highlights & summary Sign-in/Register to access full text options 
Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
