Abstract

Представлены результаты экспериментального исследования на беспородных белых крысах-самцах 4 фармацевтических композиций для перорального использования, содержащих в качестве действующего вещества дипептидный анксиолитик ГБ-115. Различные вспомогательные вещества, входящие в состав композиций, и технология их приготовления существенным образом влияют на фармакокинетику изучаемого дипептида. Показано, что по основным фармакокинетическим характеристикам, отражающим биодоступность ГБ-115, преимуществом обладают композиции 2 и 4. Фармакологическая активность композиций 1 – 4 ГБ-115 в дозах 0,3 – 0,9 мг/кг при пероральном введении изучена в тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» (ПКЛ). Установлено, что композиция 4, включающая действующее вещество в виде микронизированной субстанции и гидрофильную матрицу с контролируемой доставкой активного вещества (гидроксипропилметилцеллюлозу), обладает наибольшей анксиолитической активностью, увеличивая время пребывания в открытых рукавах ПКЛ в дозах 0,3 мг/кг (p < 0,01) и 0,9 мг/кг (p < 0,01) по сравнению с группой «плацебо». На основании проведенных комплексных исследований фармацевтическая композиция 4 может быть рекомендована для создания твердой лекарственной формы с пролонгированным высвобождением.

Talk to us

Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have

Schedule a call

Disclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.