Abstract

Considering that type 2 diabetes mellitus is a multicomponent disease and is associated with an extremely high risk of macrovascular complications (myocardial infarction, stroke and death from cardiovascular diseases), at present, much attention is paid to the choice of hypoglycemic drugs, given the individual characteristics of the patient. Preference is given to drugs of those classes that have a positive effect on cardiovascular outcomes. Along with relatively new molecules (inhibitors of the sodium-glucose cotransporter type 2 and agonists of glucagon-like peptide-1 receptors), the well-known drug pioglitazone, which belongs to the thiazolidinediones group, has not left the field of attention of researchers. Importantly, the cardioprotective effect of pioglitazone has been confirmed in several large randomized trials that showed a delay in atherosclerosis and a reduced risk of cardiovascular disease (PERISCOPE, CHICAGO, IRIS and PROactive). As an insulin sensitizer, pioglitazone reduces insulin resistance, has a protective effect on pancreatic β-cells, and also has a beneficial effect on components of insulin resistance syndrome (lowers blood pressure, lipid spectrum parameters) and improves the course of non-alcoholic fatty liver disease. There is evidence of possible side effects (weight gain, fluid retention, fractures), but their severity decreases with decreasing dose of the drug.

Highlights

  • Возможная задержка жидкости с развитием отечного синдрома, как и увеличение массы тела, имеет дозозависимый характер и наблюдается у 3–5% пациентов, принимающих пиолглитазон в монотерапии, в комбинации с препаратом сульфонилмочевины или инсулином – может повышаться до 7,5% и 10% соответственно [19, 24]

  • Статья поступила в редакцию / The article received: 16.03.2021 Статья принята к печати / The article approved for publication: 17.05.2021

Read more

Summary

Механизм действия

Основные эффекты тиазолидиндионов осуществляются за счет избирательного связывания препаратов с ­ядерными PPARγ-рецепторами (peroxisome proliferator-activated receptor), которые экспрессируются в адипоцитах, печени, скелетных мышцах. Их активация приводит к повышенной экспрессии на мембранах клеток печени и скелетной мускулатуры транспортеров глюкозы GLUT-1 и GLUT-4, увеличению поглощения свободных жирных кислот и отложению их в подкожной жировой ткани, уменьшению выраженности ИР. Оно включает снижение свободных жирных кислот и ТГ, а также увеличение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и преобразование небольших плотных частиц липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в более крупные и подвижные, но при этом менее атерогенные (это является ключевым компонентом в прогрессировании атеросклеротического процесса) [7, 8]. Пиоглитазон оказывает положительное влияние на метаболические процессы, сердечно-сосудистую систему, включая атеросклеротический процесс, а также протективное действие на β-клетки поджелудочной железы. Изучавшие этот вопрос, продемонстрировали регресс атеросклеротического процесса и снижение связанных с ним рисков сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) на фоне применения пиоглитазона [10,11,12,13]. Имеются убедительные сердечно-сосудистые преимущества при использовании пиоглитазона: тиазолидиндионы соответствуют требованиям к современным сахароснижающим препаратам, воздействуя на основные патогенетические компоненты СД

Метаболические эффекты
Происходит обратный процесс
Увеличение массы тела
Отечный синдром и сердечная недостаточность
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Рак мочевого пузыря
Full Text
Paper version not known

Talk to us

Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have

Schedule a call

Disclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.