Abstract
It is known that calix[4]arene with cipher C-99 selectively and with high affinity capable of inhibiting the Na + , K + -ATPase (compared with a known inhibitor of this enzyme – ouabain) of smooth muscle cells plasma membrane preparations. Therefore, the work was carried out comparative study of influence calixarene C-99 and ouabain (both compounds at a concentration of 10 µM) on spontaneous and caused (high-potassium solution, acetylcholine and oxytocin) contractions of the rat uterus longitudinal smooth muscles. Contractile activity studied tensometrically in isometric mode, analysis of the kinetic properties of contractions performed the calculation of the normalized maximal velocity of contraction ( V n с ) and relaxation ( V nr ) phases. Ouabain and calixarene C-99 unidirectional changed the spontaneous contractile activity, causing a significant increase in the amplitude and frequency of contractions. Both compounds are equally causing decrease in maximum force oxytocin-evocked (0.1 IU) contractions, also causing acceleration the growth of force (this is reflected in the increasing parameter V nc ). Also calixarene C-99 and ouabain not change the maximum force of acetylcholine- (10 µM) and K + -induced (80 mM) contractions and do not affect the character of growth of contractile responses ( V nc parameter remains unchanged). The responsiveness of relaxation velocity for the actions ouabain and calixarene C-99 depend on the nature of stimulation: in the case of oxytocin-evocked contractions it decreased and for K + -induced contractions – remained unchanged. Thus, ouabain and calixarene C-99 unidirectional changed the mechanokinetical parameters of spontaneous, agonist- and depolarization-induced contractions of rat myometrium. These results suggest that the effect of calixarene C-99 on the rat uterus smooth muscles is similar to the action of ouabain and is caused by inhibition of plasma membrane sodium pump. Keywords : smooth muscle, uterus, contraction, kinetical parameters, calixarene C-99, plasma membrane Na + , K + -ATPase.
Highlights
Na+, K+-АТР-аза – електрогенна іон-транспортувальна система плазматичної мембрани, яка здійснює енергозалежне перенесення іонів Na+ і K+ у співвідношенні 3:2
на спонтанну скоротливу активність гладеньких м'язів матки щурів
The work was carried out comparative study of influence calixarene C-99
Summary
Експерименти проводили на самках нелінійних білих щурів популяції віварію ННЦ “Інститут біології” Київського національного університету імені Тараса Шевченка. Умертвіння щурів здійснювали введенням летальної дози пропофолу (Sigma). Для дослідів використовували розчин Кребса (мМ): 120,4 NaCl; 5,9 KCl; 15,5 NaHCO3; 1,2 NaH2PO4; 1,2 MgCl2; 2,5 CaCl2; 11,5 глюкоза; рН розчину становив 7,4. Гіперкалієвий розчин, який містив іони K+ у концентрації 80 мМ, готували способом ізотонічної заміни у вихідному розчині Кребса необхідної частини іонів Na+ на еквімолярну кількість іонів K+. Під час використання окситоцину (виробництва ЗАТ “Биолек”, Харків) його розчиняли в розчині Кребса до концентрації 0,1 МО. Каліксарен С-99 попередньо розчиняли в ДМСО і в концентрації 10 мкМ вносили у розчин Кребса (остаточно аліквота розчину органічного розчинника становила 0,1% від загального об’єму цього розчину) за 20 хв до вивчення механічної активності препаратів. Контрольні скорочення досліджували в розчинах, які містили 0,1% ДМСО. Результати представлені як середнє арифметичне ± стандартна похибка середнього (M±m) і вказано кількість дослідів n
Sign-in/Register to view highlights & summary Talk to us
Join us for a 30 min session where you can share your feedback and ask us any queries you have
Schedule a callDisclaimer: All third-party content on this website/platform is and will remain the property of their respective owners and is provided on "as is" basis without any warranties, express or implied. Use of third-party content does not indicate any affiliation, sponsorship with or endorsement by them. Any references to third-party content is to identify the corresponding services and shall be considered fair use under The CopyrightLaw.
