Abstract

M.A3あるいはM.A4をNADPH存在下でラット肝ミクロゾームと反応させたところ, 主代謝物の生成が認められた. 主代謝物を分離精製後, そのMS, NMRスペクトルから, それらはM.A3およびM.A4が13 (β) 位に水酸化を受けたものであった. 13位水酸化反応のキネティックパラメーターを調べたところ, M.A3のVmax値はM.A4のそれより大きくM.A3の代謝がM.A4より速かった. このことは in vivo の実験結果とよく一致した. 一方, Km値は両者でほぼ同じ値であった. M.A3とM.A4の代謝の受けやすさの差は本研究結果から, 酸化酵素と基質の結合段階にあるのではなく, それ以降の過程にあるものと思われた. 13位水酸化反応はフェノバルビタールの処理により誘導される型のチトクロームP-450が関与する酸化反応と考えられた.

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