Синтез и исследование противомикробной активности производных нифуроксазида

Abstract

В связи с постоянно растущим числом инфекций, вызываемых устойчивыми к синтетическим антибактериальным препаратам и антибиотикам микроорганизмами, основные усилия исследователей всего мира направлены на решение данной проблемы. Одним из самых эффективных среди антибактериальных препаратов является класс замещенных нитрофуранов. Синтезированы 4 аналога нифуроксазида (представителя нитрофуранового ряда), структура которых подтверждена с помощью ЯМР, ИК спектроскопии и масс-спектрометрии. Все полученные соединения изучены на противомикробную и противогрибковую активность. Активность по отношению к бактериям Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus и Pseudomonas aeruginosa оценивали методом диффузии в агар. Полученные вещества подавляли рост всех исследованных штаммов бактерий, кроме Escherichia coli; диаметр зон ингибирования находился в пределах от 13.5 до 28 мм в зависимости от концентрации исследуемого вещества и штамма бактерий. Одно из изученных в этой работе соединений – пиридиновый аналог нифуроксазида – превзошло по активности стандарт (нифуроксазид) по отношению к Staphylococcus aureus и поэтому может считаться перспективным соединением для разработки новых антибактериальных средств. Определение ингибирующей активности синтезированных препаратов по отношению к дрожжевым грибам Candida albicans и Cryptococcus neoformans проводили с помощью метода последовательных разведений с оценкой эффекта по изменению окраски индикатора. Ни одно из полученных соединений не проявило активности в отношении данных культур. Полученные результаты подтверждают, что замещенные аналоги нифуроксазида обладают противомикробной активностью и являются перспективными кандидатами для разработки новых антибактериальных средств.